Diferencia entre Lyrica (Pregabalina) y Neurontin (Gabapentina)
Share
La pregabalina y la gabapentina son inhibidores selectivos de los canales de calcio regulados por voltaje, que actúan inhibiendo estas bombas en el sitio alfa-2 delta específico e inhiben la liberación de neurotransmisores mediada por calcio de las vesículas sinápticas. Los neurotransmisores que se inhiben son la adrenalina y la noradrenalina, lo que aumenta la sensibilidad del dolor neuropático. El dolor neuropático se debe a daños, necrosis o compresión que afectan los nervios de nuestro cuerpo.
La liberación de neurotransmisores de los nervios adyacentes disminuye el umbral del dolor y causa alodinia ((dolor percibido por estímulos no dolorosos) e hiperalgesia (dolor excesivo por un dolor). Se ha sugerido que estos dos fármacos median las interacciones a través de vías descendentes noradrenérgicas y serotonérgicas. Se origina en el tronco cerebral que modula la transmisión del dolor en la médula espinal..
Ambos fármacos son agonistas de GABA, que potencian la acción de GABA, que es el neurotransmisor inhibitorio. Aunque tienen el mismo mecanismo de acción, difieren ampliamente en sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas que influyen en su eficacia y seguridad..
Los tipos de dolor neuropático tratados por estas dos clases son neuralgia post herpética (dolor neuropático asociado con herpes), neuropatía diabética y prevención de convulsiones secundarias. Sin embargo, la gabapentina estaba indicada principalmente para el síndrome de dolor regional complejo. Además, el dolor neuromuscular como la fibromialgia ha respondido también con estos medicamentos. Una comparación detallada se representa a continuación:
| Caracteristicas | Lyrica (Pregabalina) | Neurontin (Gabapentina) |
| Indicación | Dolor neuropático (incluyendo neuralgia posherpética y neuropatía diabética) y Fibromialgia | Dolor neuropático (incluyendo neuralgia posherpética y neuropatía diabética, síndrome de dolor regional complejo y síndrome de piernas inquietas) |
| Estructura molecular | Derivado de la gabapentina | Precursor de la pregabalina. |
| Mecanismo de acción | inhibir las bombas de calcio activadas por voltaje en el sitio alfa2-delta, inhibiendo la liberación de neurotransmisores mediada por calcio | inhibir las bombas de calcio activadas por voltaje en el sitio alfa2-delta, inhibiendo la liberación de neurotransmisores mediada por calcio |
| Cinética y previsibilidad de la respuesta. | La administración oral muestra una absorción no saturable de forma lineal y sigue una cinética de primer orden, lo que significa que las concentraciones plasmáticas aumentan en proporcionalidad a la dosis y las respuestas son más predecibles. | La administración oral muestra una absorción saturable de manera no lineal y sigue una cinética de orden cero, por lo que las concentraciones plasmáticas no aumentan en proporcionalidad a la dosis y las respuestas son menos predecibles |
| Absorción oral | Rapido dentro de una hora | Lento y varía de 3 a 4 horas. |
| Biodisponibilidad | La biodisponibilidad absoluta es estable y> 90% independientemente de la dosis | Cae de 60% a 33% cuando la dosis aumenta de 900 a 3600 g / día |
| Unión a proteínas plasmáticas | No | No |
| Ruta de excreción | Renal | Renal |
| Metabolismo a través de las enzimas hepáticas cytP450. | No | No |
| Media vida | Más | Menos |
| Vida media de eliminacion | 6 horas | 6 horas |
| Potencia | Más, ya que la forma de dosificación es de 75 mg o 150 mg. | Menos, ya que la forma de dosificación es mínima de 300 mg. |
| Horario de dosificación | Una o dos veces al día | Tres veces o más para tener una respuesta efectiva. |
| Eficacia | Extrapolando la dosis a 450 mg (dosis promedio de gabapentina), reducción del dolor neuropático mayor que la gabapentina. | La reducción del dolor es menor con dosis equivalentes de pregabalina.. |
| Acción antiepiléptica | Más eficaz, ya que reduce la frecuencia de las convulsiones más que la gabapentina. | Menos efectivo |
| Efectos secundarios | Sequedad en la boca, temblor y puede incluir sangrado anormal, moretones y dolor muscular | Incluye efectos secundarios de pregabalina y, además, visión borrosa, mareos y dolor de cabeza |
| Síntomas de abstinencia | Convulsiones, convulsiones y pensamientos suicidas. | Igual que la pregabalina |
| Dosis de efectos secundarios dependientes | bajo | Alto |
| Seguridad en Clildren | No se puede secar la boca, el temblor y puede incluir sangrado anormal, moretones y dolor muscular | Puede ser boca seca, temblor y puede incluir sangrado anormal, moretones y dolor muscular en combinación con otras drogas |
| Contraindicaciones | Sangrado anormal, bajo recuento de plaquetas, trastornos renales, consumo de alcohol, depresión y tendencia suicida | Igual que la pregabalina |
| Mejoras adicionales para el alivio del dolor | Sueño, elevación del estado de ánimo. | Menos que pregabalina |
| Dosificación efectiva | 150 mg por día en dos dosis divididas | 1200 a 3600 mg por día en 3 a 4 dosis divididas según la gravedad |
| Categorización según el calendario de la FDA | Medicamento de la Lista V por lo tanto requiere la vigilancia más baja | No es un medicamento de la Lista V, por lo que requiere cierta vigilancia |
